FORMULASI NANOPARTIKEL NIFEDIPINE

Formulasi Nanopartikel Nifedipine dari Kitosan

I. Alasan Pemilihan Nifedipine

            Nifedipine merupakan suatu obat yang digunakan sebagai antiaritmia dan antiangina. Selain itu, Nifedipine dapat juga digunakan pada penanganan hipertensi. Saat ini Nifedipine tersedia dalam bentuk nifedipine sebagai tablet untuk penggunaan oral maupun dalam bentuk larutan untuk penggunaan injeksi intravena.

            Bioavailabilitas dari nifedipine yang diberikan secara oral sangat rendah yaitu hanya sekitar 10 sampai 23%, dikarenakan adanya metabolisme lintas pertama yang oleh hati dirombak menjadi metabolit dan dieksresi sebanyak 70% melalui urin dan 10% melalui tinja. Hal itu mengakibatkan pemberian dosis Nifedipine menjadi besar dan juga pemberiaannya menjadi berkali-kali dalam sehari.

Dalam rangka meningkatkan bioavailabilitas nifedipine, maka nifedipine dibuat dalam bentuk nanopartikel. Nanopartikel didefinisikan sebagai partikel berbentuk padat dengan ukuran sekitar 10 – 1000 nm. Zat aktif dapat terlarut, terperangkap, terenkapsulasi, atau tertempel pada matriks nanopartikel. Pembuatan nanopartikel dapat menggunakan beberapa metode seperti metode penguapan pelarut, metode emulsifikasi dan metode gelasi ionik. Di antara metode-metode tersebut, metode gelasi ionik dinilai sebagai metode yang paling mudah dilakukan. Metode gelasi ionik melibatkan proses sambung silang antara polielektrolit dengan adanya pasangan ion multivalennya. Gelasi ionik seringkali diikuti dengan kompleksasi polielektrolit dengan polielektrolit yang berlawanan. Pembentukan ikatan sambung silang ini akan memperkuat kekuatan mekanis dari partikel yang terbentuk. Contoh pasangan polimer yang dapat digunakan untuk gelasi ionik ini antara lain kitosan dengan tripolifosfat. Dengan demikian penggunaan metode gelasi ionik antara kitosan dengan tripolifosfat pada pembuatan nanopartikel akan semakin meningkatkan penggunaan kitosan sebagai bahan baku industri farmasi.

II. Alasan Pemilihan Matriks Kitosan

       Kitosan merupakan polisakarida linear yang dihasilkan dari deasetilasi senyawa kitin yang terkandung dalam cangkang suku crustaceae seperti udang, lobster, kepiting dan sebagainya. Dengan melihat kenyataan yang ada, penggunaan kitosan dari kulit udang bagi Indonesia yang memiliki wilayah perairan yang sangat luas dan sumber daya alam laut yang melimpah, sangatlah menjanjikan. Dengan demikian penggunaan metode gelasi ionik antara kitosan dengan tripolifosfat pada pembuatan nanopartikel akan semakin meningkatkan penggunaan kitosan sebagai

bahan baku industri farmasi.

III. Formulasi Sediaan

Nifedipine 5 gram

Kitosan 200 mg/ 100 mL

natrium tripolifosfat  40 mg/ 40 mL

IV. Cara Kerja

a.  Preparasi Larutan Kitosan

            Kitosan sebanyak 200 mg dilarutkan dalam 100 mL larutan asam asetat 1% dengan menggunakan pengaduk magnetik. Cara pembuatan asam asetat 1% adalah dengan mencampurkan 10,0 mL asam asetat glasial dalam aquadest hingga 1000,0 mL.

b.  Preparasi Larutan Natrium Tripolifosfat

            Natrium tripolifosfat sebanyak 40 mg dilarutkan dalam 40 mL aqua demineralisata dengan menggunakan pengaduk magnetik.

c.  Pembuatan Nanopartikel (Metode Gelasi Ionik)

            Nifedipine ditimbang sebanyak 5 gram kemudian dilarutkan dalam larutan kitosan dengan menggunakan pengaduk magnetik. Selanjutnya larutan natrium tripolifosfat 40 mL dituang langsung ke dalam larutan campuran tersebut pada temperatur kamar (25°C) di bawah putaran homogenizer dengan kecepatan 3000 rpm selama 30 menit hingga terbentuk suspense nanopartikel.